产品与服务

乳糖的制药应用

为了制造片剂或胶囊，必须首先制备赋形剂和活性成分的混合物。在其最终形式中，作为压片机或胶囊填充进料，这种混合物被称为总混粉末。使用三种主要工艺从其组分制备总混粉末：

·湿法造粒;

·干法制粒

·粉末直混。

对于湿法造粒，粘合剂可以干添加到粉末混合物中，也可配制成溶液加入。溶剂通常是乙醇、水或两者的混合物。实际造粒在高剪切或低剪切型混合器中进行。低剪切造粒需要更便宜的设备，并产生更多孔的颗粒。高剪切造粒速度更快，并且可以很好地控制粒径。

更精细的研磨型号的乳糖通常用作湿法造粒片剂生产中的填充剂，或需要小粒径的应用中。较粗筛的等级用于流动性很重要的情况，例如，作为胶囊和小袋灌装应用中的稀释剂，以及作为流动性改进剂。一些过筛等级也用作造粒和直接压缩配方中的填料，尽管它们必须与粘合剂一起使用，因为结晶a-乳糖一水合物几乎没有固有的压实性。

流化床造粒是在同一容器（流化床造粒机）中进行造粒和干燥的过程的另一种变体。粉末混合物通过腔室内的干燥空气流化。将粘合剂溶液喷洒到流化粉末上以形成颗粒。空气流化一直持续到颗粒干燥。该过程需要昂贵的设备，但更简单，并且产生非常多孔的低密度颗粒，这可能导致更快的药物溶解。缓慢的药物溶解有时是与湿法颗粒相关的问题，因为活性成分被锁定在颗粒中，并且初始片剂崩解释放颗粒而不是主要药物颗粒。

在干法造粒中，通过在高压下聚集粉末颗粒（即通过压实），然后将压缩材料研磨到所需的尺寸来实现粒度增大。铣刨产生的细粉通过压路机回收。压缩步骤通常在压路机中进行，其中粉末在两个压路机之间被压缩。

在直接压缩中，辅料的干混料必须满足关键的运行粉末要求（主要是混合均匀性、一致的堆积密度、流动性和压实性），因为在压片前没有进一步的物理或化学改性。因此，赋形剂（尤其是填料-粘合剂）的物理和功能特性非常重要，并且必须在批次之间保持一致。

用于直接压缩的无水乳糖通常是通过在加热的滚筒表面上干燥乳糖溶液来生产的。这导致由无水b-乳糖的团聚小晶体组成的产物，并存在一些无水a-乳糖。无水产品由于其高b-乳糖含量而具有优异的致密性和高溶解性。表1至表4是直接压缩片剂制剂的示例，其使用由无水β-乳糖的附聚微晶体和稳定的无水α-乳糖组成的高度可压实的乳糖粉末作为填充粘合剂。