口腔崩解片的制备工艺主要有以下四种:模制法、冷冻干燥法、直接压片法和湿法制粒压片法。模制法和冷冻干燥法在国内应用较少,而直接压片法工艺简单、成本低廉,在国内多采用此种方法。全粉末直接压片同时存在一些缺点‚比如说粉末的流动性和可压性总是不及颗粒的好‚且要使片剂快速崩解,这就对辅料的要求很高,因此常选用高效的崩解剂,如交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、羧甲淀粉钠、交联羧甲纤维素钠(CCNa)。
口腔崩解片的润湿与崩解之间存在很好的线性相关,可以认为润湿是崩解过程中重要的一步,有文献报道以润湿时间作为口腔崩解片的质量评价指标。由于润湿时间主要与片剂的内部结构和辅料的亲水性紧密相关‚对于以吸水性为主要崩解机制的L-HPC,加入L-HPC的片剂润湿时间比较短,但是对于溶胀性强的CCNa,由于其不溶于水,加入CCNa的片剂吸水后体积迅速膨胀,润湿速度较慢,但是崩解效果却很好,且添加量非常小时也能发生毛细管作用使片子崩解;因此许多口腔崩解片处方中选用CCNa作为崩解剂,如玛咖口腔崩解片中加入9%左右的CCNa就可使崩解时间<30S。
CCNa应用在一些难溶药物中,由于其润湿时间与崩解时间的相关性相对较差,单独加入效果不太理想,而MCC亲水性强‚水分子易于进入片剂内部破环微晶之间的氢键‚使片剂迅速崩解‚但是吸水后膨胀性能较差‚与其他崩解剂联合使用以增加崩解效果,而CCNa崩解效果极好,因此在一些难溶药物中联合使用MCC与CCNa,既有较强的吸水能力,又有很好的膨胀崩解性能,MCC、L-HPC、CCNa三相辅料联合使用,其流动性、可压性、吸水膨胀性会更好,但三相辅料联合使用相对于两相辅料,制备工艺更加复杂;如卡马西平口腔口腔崩解片处方中联合使用MCC与CCNa两种辅料,其中MCC在处方中占比在40%,CCNa占比6%左右时,片子崩解时间即可小于30S。


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规格参数

  • 行业分类:

    化工/中间体/医药中间体

  • 产品类别:

    药用辅料

  • 品  牌:

    西安晋湘

  • 规格型号:

    1kg/25kg

  • 库  存:

    5000

  • 生 产 商:

  • 产  地:

    中国陕西省西安市

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